CAS No.130929-57-6 | Entapapone
Nombre: Entacapone CAS No.130929-57-6 Frecuencia intermedia: C14H15N3O5 MW: 305,29 Pureza: 97% Paquete: 10g,25g,50g,100g,250g Entrega en todo el mundo
Categorías:
Bioquímicos
Correo electrónico:sale06@alfachem.cn
Introducción del producto
Introducción y aplicación de CAS No.130929-57-6 | Entacapona
Especificación:
| ARTÍCULOS |
ESPECIFICACIÓN |
| CAS |
130929-57-6 |
| MF |
C14H15N3O5 |
| MW |
305,29 |
| Punto de fusión |
162-1630C |
| BPunto de engrase |
526.6 ± 50.0 °C |
| Densidad |
1.392 ± 0,06 g/cm |
| Coeficiente de acidez |
PKa ~ 4.5(a 25 ° C) |
| COlor |
Blanco a marrón claro |
| Solubilidad |
La solubilidad en DMSO es 20 mg/ml, clara |
| FPor el orm |
Polvo |
| SCondición del torage |
2-8 °C |
Método de producción:
Se disuelven 1,83g de 3,4-dihidroxi-5-nitrobenzaldehído, 1,5g de N, N-dietilcianoacetamida y una cantidad catalítica de acetato de piperidina en 40ml de etanol seco, y se agita durante una noche para obtener 2,23g de producto bruto, rendimiento del 73%, punto de fusión 153 ~ 156 °C. Calentando a 90 °C, se disuelven 3,0 kg de producto en bruto en 8,0 kg de ácido acético (o ácido fórmico) que contiene 80gHBr (o 40gHCl). Enfriar lentamente a 20 °C y agitar a esta temperatura durante 20h, luego a 15 °C durante 6h. Se recogen los cristales precipitados por filtración, primero se lavan cuidadosamente con una mezcla de tolueno-ácido acético (1: 1 v/v) fría (4 °C) y después se lavan con 1l de tolueno frío. Secar al vacío y a 45 °C para obtener 2,4 kg de entacapona pura cristalina, con un rendimiento del 80% y un punto de fusión de 162-163 °C.
Propósito; Es un inhibidor de COMT, utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson.
La entacapona es un medicamento contra la enfermedad de Parkinson desarrollado con éxito por la compañía sueca OrionPharma. Es un inhibidor de la metiltransferasa de oxígeno catecol altamente selectivo y potente (COMT) que rara vez penetra en la barrera sangre-líquido cefalorraquídeo., funciona principalmente en los intestinos. Las reducciones relacionadas con la dosis en los niveles séricos y cerebrales de 3-OMD, aumentan los niveles cerebrales de levodopa, dopamina y DOPAC y reducen significativamente la dosis requerida para aumentar las concentraciones de dopamina en el estriado. Combinar levodopa y carbidopa con COMTI puede aumentar significativamente la biodisponibilidad de levodopa (3 a 4 veces). La actividad de COMTI en glóbulos rojos es reversible. A una dosis de 800 mg, la actividad inhibitoria máxima puede alcanzar el 82%. Por lo tanto, entacapona combinada con levodopa y carbidopa puede usarse para el tratamiento adyuvante de la enfermedad de Parkinson primaria.
Paquete y transporte:
Paquete: 10G, 25g,50g,100g,250Por g
Transporte: por el mensajero/por el aire/por el mar
Palabras clave:
CAS No.130929-57-6
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